近日，恒瑞醫(yī)藥（600276）收到國家藥品監(jiān)督管理局核準(zhǔn)簽發(fā)的《藥物臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)通知書》，批準(zhǔn)開展一項(xiàng)在伴有月經(jīng)過多的子宮肌瘤受試者中探索SHR7280片的最佳有效治療劑量以及該劑量SHR7280片的有效性和安全性的多中心、隨機(jī)、雙盲、平行分組、安慰劑對照的II/III期臨床研究。目前，國內(nèi)尚無該適應(yīng)癥的口服同類產(chǎn)品獲批上市。

子宮肌瘤是子宮平滑肌組織增生而形成的良性腫瘤，是女性最常見的良性腫瘤。發(fā)病率占育齡女性的20% - 25%，40至50歲女性更是高達(dá)51.2% - 60%[1]。主要臨床表現(xiàn)為異常子宮出血，以月經(jīng)增多、經(jīng)期延長、月經(jīng)紊亂、淋漓出血和月經(jīng)周期縮短較為常見[2]，其中最主要的伴隨癥狀是月經(jīng)出血過多，甚至?xí)斐韶氀?。目前，多?shù)學(xué)者認(rèn)為子宮肌瘤的發(fā)生發(fā)展與女性激素密切相關(guān)，是性激素依賴性疾病之一[3,4]。

子宮肌瘤的治療手段主要有手術(shù)、介入和藥物治療。一般有癥狀的肌瘤以手術(shù)切除為主，但肌瘤的惡變率非常低（< 0.50%）[5]，且手術(shù)有一定風(fēng)險(xiǎn)，尤其是圍絕經(jīng)期患者可給予長期藥物治療至絕經(jīng)后避免手術(shù)，不愿手術(shù)或有手術(shù)禁忌癥的患者也可接受長期藥物治療。但目前治療子宮肌瘤的藥物有一定局限性，如血栓風(fēng)險(xiǎn)、止血效果不佳、長期使用接受度差等[6]。目前，口服小分子促性腺激素釋放激素（GnRH）受體拮抗劑成為性激素依賴性疾病開發(fā)的熱點(diǎn)。

SHR7280片是恒瑞醫(yī)藥研發(fā)的具有自主知識產(chǎn)權(quán)的新型口服小分子 GnRH 受體拮抗劑，可以阻斷內(nèi)源性GnRH與GnRH受體的結(jié)合，抑制黃體生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）等促性腺激素的合成和釋放，降低睪酮和雌二醇等性激素水平。雌二醇激素水平過高可導(dǎo)致子宮肌瘤的發(fā)生和發(fā)展，因此通過調(diào)控 GnRH 受體，降低 LH 和 FSH 水平，可以治療子宮肌瘤，且口服給藥方式可減少患者經(jīng)注射用藥帶來的痛苦。

除本次獲批的臨床研究外，SHR7280片治療女性子宮內(nèi)膜異位癥和應(yīng)用于輔助生殖技術(shù)的2項(xiàng)II期臨床研究、治療男性前列腺癌的1項(xiàng)I期臨床也正在進(jìn)行中。

參考文獻(xiàn):

[1、3] 鄭九波, 李冬華, 王亞松, 鄒小麗, 岳順卿. 子宮肌瘤的發(fā)病機(jī)制研究進(jìn)展. 現(xiàn)代中西醫(yī)結(jié)合雜志. 2012(29):3298-301

[2] Zimmermann A, Bernuit D,Gerlinger C, Schaefers M, Geppert K. Prevalence, symptoms and management ofuterine fibroids: an international internet-based survey of 21,746 women. BMCWomens Health. 2012;12:6

[4、5、6] 子宮肌瘤的診治中國專家共識專家組. 子宮肌瘤的診治中國專家共識. 中華婦產(chǎn)科雜志.2017,52(12):793-800

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